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山東大學藥物化學是藥學院最早開始招收研究生的專業之一，于1982年被國務院學位委員會批準為碩士學位點，1996年被評為山東省重點學科，2000年被國務院學位委員會批準為博士學位點，2003設立博士后科研工作站。2006年以藥物化學為主體申報的“藥物分子設計與創新藥物研究“山東省重點實驗室獲得立項建設，2007年藥物化學被列為國家重點（培育）學科，這標志著我院藥物化學研究生教育已處于國內領先水平。

經過“985”和“211”工程的建設，山東大學藥物化學研究生教育已形成以優秀中青年留學回國人員主體的教學科研隊伍。目前本專業共有教授10人，副教授5人，其中長江學者講座教授1人，山東省突出貢獻專家1人，校聘二級崗教授2人，博士生導師5人。基本形成以抗腫瘤藥物、抗病毒藥物、抗菌藥物和活性天然產物的合成與結構修飾等特色研究領域的相關研究團隊。近5年來，先后承擔國家863課題、國家重大新藥創制科技專項、國際合作重點項目、國家自然科學基金重大國際合作項目、重大研究計劃項目和面上項目20余項，省部級重點項目和基金項目20余項，橫向研究與開發到位經費1000多萬元。有關成果已發表SCI論文100余篇，獲得10余項授權專利，作為合作單位2009年獲得山東省科技成果一等獎一項。